アプレシエ®

製品説明

アプレシエ®とは

アプレシエ®(全成分表示名称:パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na)は、リン酸型ビタミンC誘導体にパルミチン酸を付加することにより、親油性を付与した新しい水溶性ビタミンC誘導体です。

アプレシエ®は、既存のビタミンC誘導体に比べ、皮膚浸透性、ビタミンCへの変換率に優れ、美白効果だけでなく、アンチエイジング(抗シワ)効果も期待できます。

 

以下にアプレシエ®の優れた機能について、ご説明致します。



アスコルビン酸2-リン酸エステル(Ascorbyl-2-Phosphate, AP)は、生体内でアスコルビン酸に変換され、活性酸素の強力な除去作用を始めとする幅広い生理活性を発現します。その作用は、空気中、生体内での不安定な未修飾アスコルビン酸に優り、多くの局面で優位性が認められています。しかし、経皮投与を考えると、APの強い親水性は、皮膚や細胞膜の非選択的な透過に有利な条件とは言えませんでした。この点を改良した誘導体がアプレシエ®です。

アプレシエ®はAPの持つ酸化安定性と生体内のアスコルビン酸放出能をそのまま保持しつつ、しかも親水性を低下させることにより、生体皮膚内部への浸透性、アスコルビン酸のデリバリが向上すると期待されます。アプレシエ®は、親油性とともに実用上要求される水溶性も兼ね備えています。

1.アプレシエ®の細胞膜浸透性

右の図はヒト正常皮膚角化細胞を用いて、アプレシエ®(APPS)及びアスコルビン酸 2-グルコシド(AG)処理による細胞内のアスコルビン酸濃度の変化を調べた結果です。前培養した細胞を、各々の物質 0.1mM を含有する培地に同数になるように植え継いで培養し、培養3、6及び18時間に細胞内のアスコルビン酸を定量しました。

AGに比べ、アプレシエ®で培養したものでは圧倒的に高いアスコルビン酸濃度が認められました。親油性の付与により、細胞内への誘導体の取り込みが向上していることが分かります。

2.しわ発生のメカニズムとビタミンCの作用

紫外線は、シワができる原因のひとつです。紫外線A波は真皮に到達し、活性酸素の発生、コラーゲン分解酵素の活性化などによりコラーゲンにダメージを与えます。
肌の奥に浸透するアプレシエ®は、真皮内で発生する活性酸素を除去し、シワの原因となるコラーゲンへのダメージに効果を発揮します。

3.細胞内活性酸素の除去

右の写真はアプレシエ®添加及び未添加の培地でヒト繊維芽細胞を培養し、細胞内の活性酸素量を比較したものです。前培養した一定量の細胞を、0、 0.1および 0.25mM のアプレシエ®を含有する培地に植え継ぎ、1時間培養しました ( a, b, c )。

さらにこの細胞を、活性酸素と反応して蛍光を発する CDCFH ( 6-carboxy-2,7-dichloridihydrofluorescein )で処理しました ( A、 B、 C ) 。アプレシエ®無添加で培養したものではガン細胞内にミトコンドリア由来と推定される多量の活性酸素が認められます( A )。一方、アプレシエ ®存在下で培養したものでは、その量は著しく減少しています ( B, C )。

A:APPS無添加

B:0.1mM APPS

C:0.25mM APPS

a:APPS無添加

b:0.1mM APPS

c:0.25mM APPS

4.コラーゲン合成の促進

アプレシエ®は高いコラーゲン合成の促進能を有しています。

右の図はヒト皮膚繊維芽細胞の培養中にアプレシエ®(APPS)、アスコルビン酸-2-グルコシド(AG)を1~10μMの濃度で添加して72時間培養した後に、培養上清中のI型コラーゲン量を定量した実験の結果です。

アプレシエ®の極めて低い濃度領域においても顕著に高いコラーゲン合成促進能を示しました。

5.抗しわ効果の評価

アプレシエ®のシワに対する効果を、皮膚科医の指導下で評価しました。

21名の女性被験者に対し、アプレシエ®を1%含むローションを日に2度、1~3ヶ月適用し、開始時と終了時に採取した目じり部分のレプリカを比較しました。右の写真は、典型的な例です。

6.アプレシエ®の安定性

販売荷姿

1kg ダンボール (内袋:ポリエチレン2重袋+アルミラミネート袋)

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